Revatio - informações gerais

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Revatio - Farmacologia: Revatio para doentes Informação do paciente: Sildenafil deve ser usado com precaução em doentes com deformações anatómicas do pénis, anemia falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia. Há um potencial risco cardíaco da actividade sexual em pacientes com fatores de risco cardiovasculares pré-existentes. Os pacientes deve interromper ainda mais a atividade sexual e contato com o médico caso sintam dor no peito, tonturas ou náuseas após o início da atividade. Sildenafil pode causar ereções prolongadas (& gt; 4 horas) e priapismo (ereções dolorosas superior a 6 horas em duração). Caso os doentes tenham erecções prolongadas ou priapismo, eles devem contatar seus médicos imediatamente! Interações Revatio Efeitos de outros medicamentos sobre Sildenafil Estudos in vitro: O metabolismo do sildenafil é principalmente mediado pelo citocromo P450 (CYP) 3A4 (via principal) e 2C9 (via menor). Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a depuração do sildenafil. Estudos in vivo: A cimetidina (800 mg), um inibidor de CYP inespecífica, causou um aumento de 56% nas concentrações plasmáticas de sildenafil quando co-administrado com citrato de sildenafil (50 mg) a voluntários saudáveis. Quando uma dose única de 100 mg de citrato de sildenafil com eritromicina, um inibidor específico da CYP3A4, no estado estacionário (500 mg duas vezes, durante 5 dias), houve um aumento de 182% na exposição sistémica ao sildenafil (AUC). Além disso, a co-administração de saquinavir, inibidor de protease de HIV, também um inibidor de CYP3A4, no estado estacionário (1200 mg tid) com citrato de sildenafil (dose única de 100 mg), resultou num aumento de 140% na sildenafil C max e um aumento de 210% na sildenafil AUC. Citrato de sildenafil não teve efeito sobre a farmacocinética do saquinavir. Inibidores do CYP3A4 mais fortes tais como o cetoconazol ou itraconazol seria de esperar para ter ainda mais efeitos, e dados sobre a população de doentes em ensaios clínicos que indicam uma redução na depuração do sildenafil quando foi co-administrado com inibidores do CYP3A4 (tais como cetoconazol, eritromicina ou cimetidina). A co-administração com ritonavir, inibidor de protease de HIV, que é um inibidor muito potente do P450, no estado estacionário (400 mg) com citrato de sildenafil (100 mg em dose única) resultou num aumento de 300% (4 vezes) em sildenafil C max e uma 1,000% (11 vezes) aumento da AUC plasmática de sildenafil. Às 24 horas, os níveis plasmáticos de sildenafil ainda eram de aproximadamente 200 ng / ml, em comparação com cerca de 5 ng / mL quando o sildenafil foi administrado isoladamente. Isto é consistente com ritonavirs marcados efeitos sobre uma ampla gama de substratos P450. Citrato de sildenafil não teve efeito sobre a farmacocinética do ritonavir. Pode-se esperar que a administração concomitante de indutores de CYP3A4, tal como a rifampicina, vai diminuir os níveis plasmáticos de sildenafil. Doses únicas de antiácido (hidróxido de magnésio / hidróxido de alumínio) não afectaram a biodisponibilidade de citrato de sildenafil. Os dados farmacocinéticos de doentes em ensaios clínicos mostrou nenhum efeito sobre a farmacocinética do sildenafil de inibidores de CYP2C9 (tais como tolbutamida, varfarina), inibidores da CYP2D6 (tais como inibidores de serotonina seletivos da recaptação, antidepressivos tricíclicos), diuréticos e afins, inibidores da ECA e bloqueadores dos canais de cálcio . A AUC do metabolito activo, N-desmetil sildenafil, foi aumentado de 62% por ciclo e diuréticos poupadores de potássio e 102% em inespecíficos beta-bloqueadores. Estes efeitos sobre o metabolito não são esperados ser de consequências clínicas. Efeitos do citrato de sildenafila de outras drogas Estudos in vitro: O sildenafil é um fraco inibidor do citocromo P450 1A2 isoformas, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC50 & gt; 150 mM). Dadas as concentrações plasmáticas máximas do sildenafil de aproximadamente 1 mcM após doses recomendadas, é pouco provável que o citrato de sildenafil altere a depuração dos substratos destas isoenzimas. Estudos in vivo: Quando citrato de sildenafil 100 mg por via oral foi co-administrado com amlodipina, 5 mg ou 10 mg por via oral, para pacientes hipertensos, a redução adicional média na pressão arterial em supino foi de 8 mmHg sistólica e diastólica 7 mmHg. Não foram evidenciadas interacções significativas com a tolbutamida (250 mg) ou varfarina (40 mg), ambas as quais são metabolizadas pelo CYP2C9. O citrato de sildenafil (50 mg) não potenciou o aumento do tempo de hemorragia provocada pela aspirina (150 mg). Citrato de sildenafil (50 mg) não potenciou o efeito hipotensor do álcool em voluntários saudáveis ​​com níveis de álcool no sangue média máxima de 0,08%. O sildenafil (100 mg) não afectou a farmacocinética de estado estacionário do HIV inibidores da protease, o saquinavir e ritonavir, ambos os quais são substratos do CYP3A4. Revatio Contra - Consistente com os efeitos conhecidos sobre o óxido nítrico / GMPc. citrato de sildenafil demonstrou potenciar os efeitos hipotensores dos nitratos, e sua administração a pacientes que estão usando nitratos orgânicos ou é contra-indicada regularmente e / ou intermitentemente, sob qualquer forma. Depois de pacientes tomaram o citrato de sildenafil, é desconhecida quando nitratos, se necessário, pode ser administrada com segurança. Com base no perfil farmacocinético de uma única dose oral de 100 mg administrado a voluntários normais saudáveis, os níveis plasmáticos de sildenafil em 24 horas após a dose, são de aproximadamente 2 ng / mL (em comparação com os níveis de pico no plasma de cerca de 440 ng / mL). Nos seguintes pacientes: idade & gt; 65, insuficiência hepática (por exemplo, cirrose), insuficiência renal grave (por exemplo, a depuração da creatina & lt; 30 mL / min), e uso concomitante de potentes inibidores do citocromo P450 3A4 (eritromicina), os níveis plasmáticos de sildenafil a 24 horas após a dose, foram encontrados para ser de 3 a 8 vezes superiores aos observados em voluntários saudáveis. Embora os níveis plasmáticos de sildenafil em 24 horas após a dose, são muito menores do que no pico de concentração, não se sabe se os nitratos podem ser co-administrados com segurança neste ponto de tempo. Citrato de sildenafil é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente do tablet.

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